O desenvolvimento associado aos avanços no conhecimento da biologia molecular e genética dos tumores, juntamente com o melhor conhecimento da farmacologia dos fármacos antineoplásicos e imunomoduladores, possibilitou avanços expressivos na área da oncologia médica com implicações significativas na terapêutica das neoplasias.
Atualmente, é considerável a diversidade de fármacos disponíveis e um dos objetivos principais no desenvolvimento destes fármacos é aumentar a sua margem terapêutica por forma a que a sua toxicidade seja minimizada e tolerável.
Em cada uma das classes será feita uma breve introdução farmacoterapêutica, sendo nomeados os fármacos mais importantes em cada um dos grupos.
Nestes grupos, para muitos fármacos, não é referida a posologia uma vez que esta dependerá das características e do esquema de tratamento adotado pelo médico especialista.
Também as interações apenas são referidas quando a sua frequência ou gravidade lhes conferem importância clínica, remetendo-se a informação mais detalhada para o resumo das características do respetivo medicamento.
O desenvolvimento de formulações orais de fármacos antineoplásicos e a possibilidade destes poderem ser administrados no doente em ambulatório, fazem com que o clínico não hospitalar (inclusivamente as especialidades que no passado não tinham grande envolvimento nestas terapêuticas) tenha agora de ter um maior domínio e conhecimento dos princípios de utilização dos fármacos antineoplásicos. Muitos dos fármacos mencionados não se encontram disponíveis em ambulatório, sendo administrados em meio hospitalar; todavia, o clínico não hospitalar tem de os conhecer, sobretudo quanto às suas reações adversas, dado deparar-se frequentemente com estas, na sua prática diária.
Este grupo inclui fármacos e regimes terapêuticos aos quais estão associados custos elevados pelo que deverá ser dada especial atenção à regra custo/benefício e a decisão terapêutica deve ser feita caso a caso. Medicamentos inovadores ou mais recentes nem sempre representam a melhor abordagem farmacoterapêutica disponível para determinados doentes quando existem alternativas terapêuticas disponíveis com igual eficácia e melhor perfil de segurança.